Дротаверин-Дарница

Состав

действующее вещество: drotaverine;

1 мл раствора содержит дротаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: этанол (96 %), натрия метабисульфит (E 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТС А0ЗА D02.

Дротаверин-Дарница: фотография упаковки

Показания

С лечебной целью при:

    -спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистити, холангите, папилити;
    -спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение (когда применение препарата в виде таблеток невозможно):

    -спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио - и/или пилороспазми, энтерите, колите;
   - гинекологических заболеваниях (дисменорее).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к другим компонентам препарата (особенно к метабисульфиту натрия); тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым внутримышечно в суточной дозе 40-240 мг в 1-3 введения.

При острых коликах препарат применять взрослым внутривенно медленно в дозе 40-80 мг.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, аритмия, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор.

Со стороны иммунной системы: реакции гирперчутливости, в том числе крапивница, кожная сыпь, дерматоз, зуд, гиперемия, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость, ангионевротический отек, бронхоспазм, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальними последствиями при применении инъекционной формы.

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.

Передозировка

Симптомы: передозировка дротаверином ассоциировалось с нарушениями сердечного ритма и проводимости, в том числе с полной блокадой ножек пучка Гиса и остановкой сердца, которая может иметь летальные последствия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

Применение в период беременности или кормления грудью

Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало ни одного случая тератогенности и эмбриотоксичности. Препарат применять в период беременности с осторожностью. Не применять дротаверин во время родов.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Дети

Препарат не применять детям.

Особенности применения

При внутривенном введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.

Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата беременным женщинам (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе астму или аллергию.

В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время применения (особенно внутривенного) препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что вызывает увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразу III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразу V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижной, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильной терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В большой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма - и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в крови после перорального приема достигается через 45-60 минут. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой и приблизительно 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Основные физико-химические свойства

прозрачная зеленовато-желтая или желтая жидкость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Чао «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13