Лоратадин

Латинское название: 

Loratadinum

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Химическая формула: 

C22H23ClN2O2

Характеристика

Порошкообразное вещество белого цвета. Характеризуется высокой степенью растворимости в ацетоне, этаноле, хлороформе, однако нерастворим в воде.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, антигистаминное.

 

Фармакодинамика

Выборочно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию. Быстро снимает симптомы заболевания и способствует облегчению общего самочувствия. Терапевтический эффект заметен уже через 1–3 ч и сохраняется не менее 24 ч. При длительном использовании не развивается привыкание к данному веществу.

 

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро всасывается из ЖКТ и достигает своей наибольшей концентрации в плазме через 1,3 ч. Стабильная концентрация  вещества устанавливается на 5 день применения. Концентрируясь в печени, образовывает активные метаболиты. Среднее время выведения вещества примерно 8,4 ч для лоратадина и 28 ч для его основного метаболита. Выводится  из организма с мочой и фекалиями в неизмененном виде, что составляет приблизительно 99% от общего количества выведенного вещества.

Показания к применению

Аллергические риниты, поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, зудящие дерматозы, ангионевротический отек, бронхиальная астма.

Способ применения

Лоратадин назначается врачом, исходя из симптоматики, клиники, а также интенсивности проявления симптомов аллергии. Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.

Лоратадин применяется перорально. Всасывание вещества и быстрота его попадания в системный кровоток зависит от приема пищи, поэтому вещество в форме таблеток принимается до еды. Таблетки проглатываются целиком, запивать их следует достаточным количеством воды. Лоратадин в форме сиропа можно применять независимо от приема пищи, он наилучшим образом подходит для применения детьми.

Продолжительность терапии составляет около 10 дней.

Ориентировочные терапевтические дозы вещества представлены в таблице:

 

Возраст пациента

Разовая доза, мг

Кратность приемов в сутки

Взрослые и дети от 12 лет (весом от 30 кг)

10

1

Дети от 2 до 12 лет (весом до 30 кг)

5

Пациенты преклонного возраста

10

Побочные действия

Многочисленные тестирования вещества показали его достаточно хорошую переносимость как взрослыми и людьми преклонного возраста, так и детьми возрастом от 2 лет.

Побочные реакции проявляются в основном из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества.

При терапии лоратадином возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

ЦНС и органы чувств

Головная боль

Сонливость

Нарушение сна

Ухудшение настроения

Усталость

Судорожные состояния (редко)

Снижение остроты зрения

Конъюнктивит

Шум в ушах

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Болевые ощущения в области живота

Нарушение стула

Вкусовые галлюцинации

Вздутие

Зубная боль

Желтуха

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Зуд и покраснение кожи

Отек Квинке

Мультиформная эритема

Респираторная система

Заложенность носа

Сухость в носу

Синусит

Фарингит

Кашель

Бронхит

Бронхоспазм

Диспноэ

Мочеполовая система

Изменение цвета мочи

Дисменорея

Вагинит

Сухость и зуд половых органов

Половое бессилие

Снижение полового влечения

Опорно-двигательный аппарат

Артралгия

Миалгия

Боль в спине

ССС

Повышенное или пониженное АД

Тахикардия

Прочие

Сухость кожных и волосяных покровов

Жажда

Озноб

Лихорадка

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Особенности применения

Не применяется детьми до 2 лет из-за отсутствия исследований в данной возрастной категории. При назначении вещества в педиатрии необходима корректировка его дозы в соответствии с возрастом и массой тела.

Лоратадин осторожно применяется пациентами с серьезными нарушениями функции печени.

Лицам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом прием вещества не запрещен, но его употребление должно быть осторожным, контролируемым и назначаться врачом. Целесообразно проведение периодического лабораторного контроля состояния почек в период лечения. Лоратадин может влиять на скорость реакции водителей машин и управляющих точными механизмами из-за возможного действия на ЦНС и на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо ограничить данный вид деятельности и избегать управления автотранспортом.

 

Применение в период беременности и лактации

Данные о тератогенном влиянии лоратадина отсутствуют.

Безопасность терапии веществом не подтверждена надлежащими исследованиями, а именно: исследования на животных не обнаружили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Известно, что лоратадин проникает через плацентарный барьер и выявлен в грудном молоке. Исходя из этого, лечение веществом данной группы пациентов нежелательно.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Эритромицин, кетоконазол и циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови.

Передозировка

Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:

 

  • аллергические реакции;
  • рвота;
  • диарея;
  • нарушение сознания;
  • сонливость;
  • лихорадочное состояние;
  • головная боль;
  • нарушение сердечного ритма.

 

При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются необходимые меры по поддержанию удовлетворительного общего состояния пациента. После выхода из острого периода больной еще некоторое время должен находиться под присмотром врача. Гемодиализ в данном случае не эффективен.

Условия хранения

Хранить вдали от детей, при температуре до 25 ˚С. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

R06AX13