Нифекард XL

Наименование: 

Нифекард XL (Nifecard XL)


Состав


1 таблетка в оболочке Нифекард 30 содержит:

нифедипина 30 мг.

Дополнительные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лактоза, кросповидон, стеарат магния, тальк, триэтилцитрат, фталат гипромеллозы, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, диоксид титана, оксид железа желтый.

 

1 таблетка в оболочке Нифекард 60 содержит:

нифедипина 30 мг.

Дополнительные компоненты: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лактоза, кросповидон, стеарат магния, тальк, триэтилцитрат, фталат гипромеллозы, гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 400, диоксид титана, оксид железа желтый.


Фармакологическое действие


Нифекард XL антигипертензивный препарат, содержащий нифедипин блокатор медленных кальциевых каналов, относящийся к группе 14-дигидропиридина. Нифедипин, как и прочие антагонисты кальция, способствует снижению клеточного тока ионов кальция, реализуемого через медленные кальциевые каналы. Препарат Нифекард XL оказывает влияние преимущественно на кальциевые каналы, расположенные в гладкомышечном слое артерий (в том числе коронарных и периферических), находящихся под давлением. При влиянии препарата Нифекард XL отмечается расширение просвета сосудов и нормализация показателей артериального давления у пациентов с гипертензией. При применении в терапевтических дозах активное вещество препарата Нифекард XL практически не оказывает прямого влияния на миокард.

Нифекард XL способствует нормализации кровообращение, что связано с расширением коронарных периферических сосудов. На старте терапии с использованием нифедипина у некоторых пациентов возможно возникновение рефлекторного увеличение показателей частоты сердечных сокращений и минутного объема, однако данный эффект не компенсирует расширение сосудов (с точки зрения артериального давления). У пациентов, которые на протяжении продолжительного периода принимают нифедипин, показатели минутного объема и частоты сердечных сокращений возвращаются к исходным значениям.

Влияние на артериальное давление более выражено у пациентов с артериальной гипертензией, при нормальных показателях артериального давления эффект нифедипина выражен слабее.

 

Фармакокинетика

После приема перорально нифедипин абсорбируется практически полностью. При приеме перорально показатель биодоступности нифедипина составляет порядка 86%. В сыворотке до 98% принятой дозы связывается белками. Прием препарата Нифекард XL обеспечивает контролируемое увеличение уровня нифедипина в сыворотке за счет пролонгированного высвобождения активного вещества. Уровни нифедипина достигают стабильных показателей за 6 часов от приема первой дозы и поддерживаются на протяжении 24 часов с незначительными колебаниями.

Препарат практически полностью превращается в печени (преимущественно путем окисления), производные нифедипина не обладают фармакологической активностью.

Показатель среднего времени полувыведения нифедипина 25 часов (при приеме лекарственных форм с моментальным высвобождением). До 80% принятого нифедипина экскретируется почками в форме производных, до 15% выводится кишечником. У пациентов с недостаточностью почек не регистрируется значительных изменений фармакокинетического профиля. При нарушениях функции печени отмечается снижение общего клиренса нифедипина, тяжелая недостаточность печени может приводить к значительному возрастанию уровней нифедипина в сыворотке, что требует коррекции его дозы.


Показания к применению


Нифекард XL применяют в терапии пациентов с эссенциальной формой артериальной гипертензии.


Способ применения


Нифекард XL принимают перорально. Деление или измельчение таблетки может приводить к нарушениям кинетического профиля, в связи с изменением абсорбции (препарат Нифекард XL обладает пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества). Дозы препарата и схему терапии определяет лечащий врач. При подборе дозы необходимо оценивать эффективность препарата и его переносимость.

Большинству пациентов с гипертензией достаточно приема 1 таблетки Нифекард XL 30 в сутки (в качестве стартовой и поддерживающей дозы). В зависимости от эффективности допускается увеличение дозы до 1 таблетки Нифекард XL 60 в сутки. Продолжительность терапии определяет специалист.

Для достижения максимального контроля артериального давления таблетки Нифекард XL рекомендуется принимать в одинаковое время (вне зависимости от пищи), запивая достаточным количеством жидкости. Следует избегать употребления грейпфрутового сока во время лечения.

В случае завершения лечения препаратом Нифекард XL дозу рекомендуется снижать постепенно (если пациент получал 60 мг/сутки).

 

Отдельные случаи дозирования препарата Нифекард XL

Пациентам, у которых диагностирована недостаточность почек, коррекция дозы препарата Нифекард XL не требуется.

При нарушениях функциональной активности гепатобилиарной системы пациентам может требоваться дополнительный контроль специалиста. Не следует применять препарат Нифекард XL 60 у данной группы больных.

Пациентам от 75 лет не корректируют дозу нифедипина при сохраненной функции печени.

При наличии выраженных цереброваскулярных патологий не рекомендуется назначать высокие дозы нифедипина.


Побочные действия


На протяжении терапии препаратом Нифекард XL у некоторых пациентов регистрировались такие нежелательные явления:

  • Система крови: анемия, изменение формулы крови, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромботическая микроангиопатия, тромбоцитопеническая пурпура.

  • Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек (включая случаи отека гортани), зуд, ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок.

  • Обменные процессы: гипергликемия (преимущественно у лиц с диабетом).

  • ЦНС: вертиго, головная боль, тремор, головокружение, парестезии, гипестезия, дизестезия, сонливость, мигрень, тревожность, лабильность настроения, нервозность.

  • Органы чувств: нарушения зрения, переходящие изменения зрительного восприятия, слезотечение, боль в глазах.

  • ССС: тахикардия, приливы, стенокардия, отеки, вазодилатация, гипотензия, потеря сознания, ортостатическая гипотензия, боль в груди, инфаркт миокарда, эритромелалгия. У больных с гиповолемией и злокачественной гипертензией прием нифедипина может приводить к значительной гипотензии вследствие вазодилатации.

  • Дыхательная система: отек носоглотки, носовое кровотечение, кашель, диспноэ, обструкция дыхательных путей вследствие спазма (вплоть до потенциально опасных для жизни состояний).

  • ЖКТ: нарушения стула, диспепсические явления, метеоризм, сухость во рту, рвота, гиперплазия десен, ощущение переполнения желудка, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, отрыжка, анорексия, боль в эпигастрии, дисфагия, непроходимость кишечника, язва кишечника.

  • Гепатобилиарная система: желтуха (в том числе с холестазом или без такового), транзиторное увеличение показателей печеночных ферментов.

  • Кожа и подкожные ткани: болезнь Митчелла, эритема, экзантема, гипергидроз, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, светочувствительность, эксфолиативный дерматит.

  • Костно-мышечная система: судороги, отек суставов, боль в мышцах и суставах.

  • Мочеполовая система: нарушения эректильной функции, обратимая гинекомастия, снижение функции почек, частое мочеиспускание, полиурия, увеличение суточного объема мочи, дизурия, никтурия.

  • Прочее: повышение температуры тела, повышенная утомляемость.

Некоторые нежелательные явления, развивающиеся на фоне приема нифедипина, являются обратимыми и не требуют отмены препарата Нифекард XL, однако в случае появления любых побочных реакций (в том числе не описанных в инструкции) следует обратиться к специалисту.


Противопоказания


Нифекард XL не применяют в лечении пациентов с непереносимостью нифедипина или вспомогательных компонентов таблеток.

Нифекард XL противопоказан при кардиогенном шоке и острой фазе инфаркта миокарда (включая 4 недели после перенесенного острого эпизода).

Нифекард XL не назначают пациентам с нестабильной формой стенокардии.

Таблетки Нифекард XL противопоказаны пациентам с аортальным стенозом высокого риска.

Нифедипин не используют в лечении пациентов с колостомой или илеостомой.

Нифекард XL не назначают сочетанно с рифампицином (при подобной комбинации нет возможности получить клинически эффективные уровни нифедипина в сыворотке).


Беременность


Нифекард XL противопоказан беременным. В ходе исследований на животных выявлена тератогенная, фетотоксическая и эмбриотоксическая активность нифедипина. Использование препарата Нифекард XL при беременности возможно только по решению специалиста и в случае, если прочие методы терапии неэффективны или не могут быть использованы. Следует учитывать, что нифедипин строго противопоказан до 20-й недели беременности, по жизненным показаниям возможно назначение только после 20-й недели беременности и при постоянном контроле развития плода.

Следует учитывать, что если беременной необходимо внутривенное введение сульфата магния, сочетанное использование нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления, что может быть опасным для плода и матери.

Нифедипин определяется в грудном молоке. Следует избегать приема нифедипина во время лактации.

Антагонисты кальция, в том числе нифедипин, в некоторых исследованиях in vitro приводили к биохимическому изменению сперматозоидов, в том числе ухудшению их функции. У пациентов с бесплодием неустановленной этиологии, которые получают нифедипин, следует рассмотреть вариант отмены нифедипина.


Лекарственное взаимодействие


Превращение препарата проходит при участии изофермента CYP3 A4, вследствие чего препараты, индуктирующие или ингибирующие данный изофермент, могут оказывать влияние на кинетический профиль нифедипина.

Рифампицин при сочетанном использовании с нифедипином приводит к значительному снижению сывороточных уровней нифедипина и снижает его биодоступность. Не следует назначать одновременно рифампицин с нифедипином.

Препараты, умеренно или слабо ингибирующие систему Р450, могут приводить к увеличению сывороточного уровня активного вещества препарата Нифекард XL (вплоть до необходимости коррекции дозы нифедипина). В частности, оказывать влияние на уровни нифедипина в сыворотке могут макролидные антибиотики (исключая азитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы, противомикробные препараты азольной группы, флуоксетин, нефазодон, ранитидин и циметидин. Взаимодействие данных препаратов с нифедипином не изучалось, однако все вышеперечисленные лекарственные вещества ингибируют CYP3 A4 in vitro и теоретически могут оказывать влияние на фармакокинетический профиль препарата Нифекард XL.

Дальфопристин и хинупристин при сочетанном использовании увеличивают сывороточные уровни нифедипина. Следует соблюдать осторожность при назначении данных препаратов одновременно и при необходимости корректировать дозу препарата Нифекард XL.

Отмечается увеличение сывороточных уровней нимодипина (аналогичного нифедипину антагониста кальция) при сочетанном приеме с вальпроевой кислотой, не исключена вероятность подобного взаимодействия с нифедипином. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении нифедипина пациентам, получающим вальпроевую кислоту.

Отмечается усиление выраженности гипотензивного эффекта препарата Нифекард XL при сочетанном приеме с трициклическими антидепрессантами и вазодилататорами.

Возможно повышение сывороточных концентраций нифедипина при одновременном использовании с цизапридом.

Противоэпилептические препараты, включая фенитоин, фенобарбитал и карбамазепин, при одновременном использовании с препаратом Нифекард XL снижают биодоступность и сывороточные уровни нифедипина (что связано со способностью данных препаратов индуктировать CYP3 A4). При необходимости сочетанного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, индуктирующими Р450, следует контролировать клинический ответ и при необходимости увеличивать дозу нифедипина, а при отмене фенитоина, карбамазепина или фенобарбитала снижать дозу препарата Нифекард XL.

Отмечается замедление метаболизма нифедипина при приеме дилтиазема, что может требовать снижения дозы гипотензивного препарата.

Нифекард XL потенцирует действие антигипертензивных препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, диуретические препараты, антагонисты ангиотензиновых рецепторов.

При сочетанном назначение изосорбида и глицерилтринитрата с пролонгированным эффектом необходимо учитывать синергический эффект нифедипина.

Вероятность развития артериальной гипотензии возрастает при сочетанном использовании нифедипина с фентанилом. Следует отказаться от приема препарата Нифекард XL не позднее, чем за 36 часов до начала анестезии с использованием фентанила.

Не рекомендуется использовать препарат Нифекард XL сочетанно с сульфатом магния (в связи с возможностью развития токсического эффекта сульфата магния вследствие нервно-мышечной блокады). Сочетанное использование сульфата магния с нифедипином может быть потенциально небезопасным для жизни.

При одновременном использовании нифедипина с антикоагулянтами группы кумарина возможно увеличение протромбинового времени.

Препарат Нифекард XL может изменять бронхиальную реактивность на метахолин (при необходимости проведения неспецифических бронхопровокационных тестов с использованием метахолина, следует заранее отказаться от приема нифедипина).

Сообщалось об отдельных случаях ухудшения течения недостаточности сердца при сочетанном приеме нифедипина с блокаторами бета-адренорецепторов. Следует с осторожностью назначать комбинированную терапию бета-блокаторами и препаратом Нифекард XL.

Нифедипин при одновременном использовании может повышать уровень дигоксина и теофиллина в сыворотке. Рекомендуется контролировать показатели уровня дигоксина и теофиллина у пациентов, одновременно получающих нифедипин.

Нифекард XL может приводить к снижению уровня хинидина в сыворотке и, соответственно, резкому повышению плазменных концентраций хинидина при отмене нифедипина. Рекомендуется избегать подобной комбинации, в противном случае необходим постоянный мониторинг уровня хинидина и нифедипина в сыворотке (сообщалось об отдельных случаях повышения сывороточных уровней нифедипина при сочетанном приеме с хинидином).

Нифекард XL может повышать сывороточные уровни неизменного такролимуса при сочетанном приеме. Рекомендуется контролировать состояние пациента и уровень такролимуса в сыворотке и при необходимости корректировать его дозу.

Нифедипин повышает сывороточные уровни цефалоспоринов.

Нифекард XL снижает экскрецию винкристина. Необходимо снижать дозу винкристина при назначении сочетано с нифедипином.

Грейпфрутовый сок (в количестве более 500 мл/сутки) у пациентов, получающих препарат Нифекард XL, приводит к повышению сывороточных уровней нифедипина (вплоть до необходимости коррекции дозы). Следует отказаться от употребления грейпфрутового сока во время приема препарата Нифекард XL.

Нифедипин может быть причиной получения ложноположительных тестов спектрофотометрии при определении ванилилминдальной кислоты в моче.


Передозировка


При острой интоксикации нифедипином у пациентов регистрируется гипергликемия, артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, гипоксия и отек легких.

Учитывая тяжелые возможные последствия интоксикации, при передозировке следует тщательно контролировать состояние пациента. Основными направлениями лечения является удаление нифедипина из организма и восстановление нормальной функции ССС.

После пероральной передозировки нифедипина показано промывание желудка (при необходимости с промыванием тонкого кишечника). Следует учитывать, что Нифекард XL является препаратом с постепенным высвобождением активного вещества, что при передозировке требует проведения дополнительных мер по выведению препарата и предупреждению абсорбции, например, назначения слабительных препаратов. При приеме завышенных доз препарата Нифекард XL при подборе слабительных препаратов следует учитывать, что антагонисты кальция могут приводить к снижению тонуса мускулатуры кишечника (вплоть до атонии).

Проведение гемодиализа при передозировке нифедипина неэффективно, однако в зависимости от тяжести передозировки можно рассмотреть вариант проведения плазмафереза.

При развитии брадикардии показано назначение бета-симпатомиметиков, при потенциально летальной брадикардии, которая не корректируется медикаментозно, показана установка водителя ритма.

При гипотензии, ассоциированной с вазодилатацией и кардиогенным шоком, назначают введение препаратов кальция парентерально (например, хлорида или глюконата кальция в дозе 1020 мл 10% раствора медленно). При недостаточной эффективности препаратов кальция дополнительно назначают введение добутамина, допамина, норадреналина или адреналина, дозы которых устанавливает специалист в зависимости от тяжести состояния и клинического ответа. Следует с осторожностью назначать введение жидкости парентерально при артериальной гипотензии, ассоциированной с интоксикацией нифедипином (в связи с риском перенагрузки миокарда).


Форма выпуска


Таблетки в пленочной оболочке Нифекард по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 блистерные пластины.


Условия хранения


Таблетки Нифекард следует хранить в местах, недоступных детям, при комнатной температуре.

Срок годности 3 года.


Синонимы


Кальцигард Ретард, Кордафлекс РД, Кордипин Ретард, Коринфар Ретард, Осмо-Адалат.


Смотрите также список аналогов препарата Нифекард XL.

Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Нифедипин

АТХ: 

С08С А05

Производитель: 

Lek

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Словения.


Дополнительно


Осторожность требуется при назначении таблеток Нифекард пациентам с диагностированной гипотензией (при показателях систолического давления до 90 мм рт.ст.) и недостаточностью сердца.

Особое внимание при терапии препаратом Нифекард требуют пациенты с нарушенной функцией печени, при тяжелых нарушениях следует учитывать возможность снижения дозы нифедипина.

Требуется осторожность при дозировании препарата Нифекард у пациентов, получающих макролидные антибиотики, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессанты, азольные противогрибковые препараты, вальпроевую кислоту и другие препараты, которые могут оказывать влияние на активность изоферментов Р450. Пациентам, которые получают подобные комбинации, требуется дополнительный контроль артериального давления.

Нифекард с осторожностью выписывают пациентам с заболеваниями ЖКТ, которые могут сопровождаться обструктивным синдромом. Сообщалось о единичных случаях развития обструкции ЖКТ у пациентов, у которых ранее не отмечалось сужения пищевода и кишечника.

Нифекард не рекомендуется использовать у пациентов с илеостомой (после проведения проктоколектомии).

Нифекард может приводить к получению ложноположительных результатов рентгеновских исследований с использованием бариевых контрастных препаратов (например, дефекты наполнения могут интерпретироваться как полипы).

Нифекард не следует рекомендовать пациентам с подозрением на развитие ишемической боли на фоне предыдущего приема нифедипина. Необходимо учитывать, что на фоне лечения нифедипином у пациентов со стенокардией частота и интенсивность приступов может увеличиваться (отмечается, что вероятность подобной реакции выше в начале терапии).

У пациентов со стабильной стенокардией при остром приступе не следует использовать нифедипин.

У пациентов с сахарным диабетом применение нифедипина может требовать коррекции лечения.

Осторожность необходима во время назначения препарата Нифекард пациентам, которым требуется регулярное проведение гемодиализа, при условии злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии. В подобных случаях расширение сосудов может приводить к тяжелому снижению артериального давления.

Пациенты, получающие Нифекард, не должны употреблять грейпфрутовый сок (в связи с возможным изменением кинетического профиля нифедипина).


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Нифекард XL" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 63.