Лескол

Наименование: 

Лескол (Lescol)


Состав


В каждой таблетке натрия флувастатина (основной действующий компонент) содержится 84,24 мг (80 мг флувастатина соответственно). Как вспомогательные выступают: гипромеллоза, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, бикарбонат калия, стеарат магния, повидон, желтый оксид железа, диоксид титана, макрогол.


Фармакологическое действие


Лескол – эффективное гиполипидемическое средство, активный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Основной действующий компонент таблеток флувастатин выступает синтетическим гипохолестеринемическим средством. Он отвечает за превращение ГМГ-КоА в мевалонат, эффективно угнетая в печени синтез холестерина.

Флувастатин является рацематом двух эритро-энантиомеров – один из них всегда обладает фармакологической активностью. Когда синтез холестерина уменьшается, количество его в клетках печени снижается, наблюдается компенсаторное увеличение активных к липопротеидам низкой плотности рецепторов. Увеличивается их захват гепатоцитами – как следствие снижается в плазме концентрация холестерина.

Клинический эффект фиксируется уже через две недели, максимальная его выраженность наблюдается через месяц после начала терапии, при постоянном приеме сохраняется длительно. У людей, страдающих первичной смешанной дислипидемией по типу IIА и IIВ (классификация Фредриксона), при принятии Лескола в дозировке 80 мг в день в плазме снижается концентрация ТГ на 25 процентов. У людей с ИБС, сопровождающейся гиперхолестеринемией, доза 40 мг в сутки на протяжении 2,5 лет приема приводит к видимому замедлению прогрессирования атеросклероза коронарного. Использование таблеток Лескол при ИБС заметно снижает риск развития опасного первого сердечно-сосудистого события (сердечная внезапная смерть, необходимость срочной операции коронарного шунтирования/реваскуляризации, инфаркт миокарда). Риск возникновения инфаркта, кардиальной внезапной смерти при терапии снижается на 31 процент.

Проведенные исследования показали, что препарат можно назначать детям старше 9 лет. Он не вызывает нарушений полового созревания, роста, развития.

При приеме перорально флувастатин быстро полностью всасывается (уровень 60–90 процентов). При этом одновременный прием пищи замедляет этот процесс незначительно. Биодоступность лекарства – 24 процента. С белками плазмы связывается более 98 процентов флувастатина. От концентрации флувастатина, содержания в плазме варфарина, кислоты салициловой, глибурида степень связывания в данном случае не зависит.

Метаболизируется флувастатин, главным образом, в печени. Выводится на 93 процента через кишечник, остальные 6 процентов – почками. Причем доля неизмененного флувастатина 2 процента.

От пола/возраста пациента плазменная концентрация не зависит. Однако в некоторых случаях был отмечен более выраженный эффект от использования таблеток у женщин, пожилых людей. Высокая степень пресистемного метаболизма увеличивает вероятность кумуляции флувастатина у страдающих печеночной недостаточностью больных.


Показания к применению


Лескол взрослым назначают в таких случаях:

• Гиперхолестеринемия первичная, дислипидемия смешанная (по Фредриксону тип IIа и IIb) – лечение всегда сочетают с диетотерапией.

• Атеросклероз коронарный у пациентов, страдающих ИБС и гиперхолестеринемией первичной (даже выраженной незначительно) – терапия направлена на замедление прогрессирования патологии.

• Больным с ИБС после проведения баллонной чрескожной транслюминальной ангиопластики для вторичной профилактики опасных сердечно-сосудистых событий (коронарная реваскуляризация, внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда).

Детям старше девяти лет таблетки назначают в комплексе с диетотерапией при семейной гетерозиготной гиперхолестеринемии.


Способ применения


Прием пищи на фармакодинамику, фармакокинетику флувастатина не влияет. Поэтому таблетки принимают не зависимо от еды один раз в день. Начальная доза – 80 мг. При легких проявлениях болезни бывает достаточно 20 мг флувастатина. Начальная доза подбирается индивидуально – при этом учитывают исходный уровень холестерина/ЛПНП, а также цели проводимой терапии.

Гиполипидемическое действие по максимуму проявляется к концу четвертой недели приема – в это время проводят первый пересмотр дозировки в зависимости от наблюдаемого терапевтического эффекта. Во время всего курса лечения обязательным является соблюдение гипохолестериновой диеты.

Изменять дозировки флувастатина для больных, страдающих болезнями почек, а также для пожилых пациентов нет необходимости.


Побочные действия


При лечении Лесколом могут наблюдаться некоторые побочные проявления со стороны разных органов, систем:

• ЦНС – бессонница, головные боли, парестезия, гипестезия, дизестезия.

• Пищеварительная система – диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, панкреатит, гепатит.

• Сосудистая система – васкулит.

• Система кроветворения – тромбоцитопения.

• Кожа, подкожная клетчатка – крапивница, экзема, дерматит, экзантема буллезная.

• Скелетно-мышечная система – мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, реакции волчаночноподобные.


Противопоказания


Лескол не назначают при гиперчувствительности к любому из компонентов, тяжелых болезнях печени. Противопоказаны таблетки при стойком повышении концентраций сывороточных трансаминаз непонятного генеза.

Особо осторожно курс терапии назначают, когда есть:

• заболевания печени в анамнезе;

• злоупотребление спиртным;

• предрасположенность к рабдомиолизу;

• наследственные мышечные заболевания;

• в анамнезе есть костно-мышечная токсичность вследствие использования других фибратов/статинов.


Беременность


Прием таблеток вызывает снижение выработки холестерина, других биологически активных веществ. Это может навредить плоду, поэтому при беременности, кормлении грудью назначать лекарство противопоказано.

Женщинам детородного возраста во время приема таблеток рекомендуется использовать надежные контрацептивные средства. Если во время лечения Лесколом наступила беременность, препарат незамедлительно отменяют.


Лекарственное взаимодействие


С осторожностью Лескол назначают совместно с фибратами и никотиновой кислотой, флуконазолом, циклоспорином. Итраконазол и эритромицин на биодоступность флувастатина значительного влияния не оказывают.

Секвестранты желчных кислот способны связывать флувастатин, поэтому Лескол принимают после приема колестирамина не ранее чем через 4 часа. Рифампицин способен уменьшать биодоступность флувастатина приблизительно на 50 процентов – требуется корректировка дозы Лескола при совместном применении.


Передозировка


При проведении исследований была выявлена хорошая переносимость препарата в дозе 320 мг в сутки на протяжении двух недель. При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Показана симптоматическая терапия для поддержания жизненно важных функций.


Форма выпуска


Лескол – покрытые оболочкой желтого цвета круглые двояковыпуклые таблетки пролонгированного действия. У них скошенные края, с одной стороны продавлена надпись "LE", с другой – "NVR".


Условия хранения


Упаковки с таблетками хранят по условиям списка Б. Температурный режим – не выше 30 градусов.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

флувастатин

АТХ: 

C10AA04

Производитель: 

Новартис

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Швейцария.


Дополнительно


Перед началом лечения Лесколом обязательно проводится оценка функций печени, контроль также ведется на протяжении всего курса терапии.

Больным нужно сообщить, что при появлении во время приема таблеток мышечной боли и слабости мышц (особенно на фоне повышения температуры и общего недомогания) нужно сразу же сообщить об этом врачу.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Лескол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 2631.