Кардил

Наименование: 

Кардил (Cardil)


Состав


1 таблетка Кардил содержит:

дилтиазема (в виде гидрохлорида) 60 мг.

Прочие компоненты: масло касторовое гидрогенизированное, моногидрат лактозы, полиакрилат дисперсный, алюминия оксид гидратированный, стеарат магния, сахароза, тальк, глицерол, гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат.


Фармакологическое действие


Кардил антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный препарат группы блокаторов каналов кальция. Кардил содержит дилтиазем вещество группы бензодиазепинов, блокирующее поступление кальция в клетки кардиомиоцитов и гладкомышечные клетки сосудов. Вследствие снижения тока ионов кальция гладкомышечный слой сосудистой стенки расслабляется, вследствие чего увеличивается просвет сосудов, нормализуется микроциркуляция в ишемизированных участках, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и снижается артериальное давление.

Антиангинальный эффект препарата Кардил обусловлен расширением коронарных сосудов и уменьшением постнагрузки. При стабильной стенокардии у пациентов, получающих препарат Кардил, отмечалось улучшение состояния согласно объективной (увеличение времени, на протяжении которого не развивалась депрессия сегмента ST на фоне физических упражнений) и субъективной (снижение частоты эпизодов стенокардии, которые требуют приема нитратов) оценке. Эффективность препарата Кардил у пациентов с нестабильной стенокардией в среднем эквивалентна действию верапамила или нифедипина, при этом частота возникновения нежелательных явлений при применении дилтиазема ниже (в сравнении с терапией указанными препаратами).

Гипотензивное действие препарата Кардил проявляется в снижении повышенного систолического и диастолического давления, при этом дилтиазем не оказывает влияния на нормальное давление. На фоне лечения препаратом Кардил у пациентов с гипертензией не отмечалось развития рефлекторной тахикардии в ответ на снижение давления. Кардил обладает слабой отрицательной инотропной активностью, однако при приеме не отмечается уменьшения ударного объема сердца и фракции выброса левого желудочка. У пациентов с гипертрофией левого желудочка при продолжительном приеме дилтиазема отмечается регрессия гипертрофии.

У пациентов с суправентрикулярными аритмиями Кардил угнетает движение ионов кальция в клетках синусного узла и атриовентрикулярного узла, что способствует нормализации сердечного ритма.

Кардил разрешается использовать в монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными препаратами, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и диуретики. Кардил можно использовать у пациентов, которым противопоказан прием блокаторов бета-адренорецепторов, в частности при сахарном диабете, бронхиальной астме и периферических ангиопатиях.

Не отмечалось негативного влияния препарата Кардил на липидный состав крови.

 

Фармакокинетика

Кардил полностью абсорбируется в пищеварительном тракте при приеме перорально. Для препарата характерен эффект первого прохождения сквозь печень (при котором абсолютная биодоступность составляет 40% в пределах индивидуальной вариабельности 2474%). Биодоступность не является дозозависимой и не изменяется в зависимости от формы выпуска в коридоре клинических доз. Наивысшие концентрации дилтиазема в сыворотке достигаются за 34 часа и составляют 39120 нг/мл при приеме 60 мг разово.

До 80% принятой дозы дилтиазема связывается в сыворотке белками (до 40% альбумином). Препарат хорошо проникает в ткани организма, показатели объема распределения составляют порядка 5 л/кг.

Равновесные уровни дилтиазема в сыворотке при постоянном приеме 60 мг/трижды в сутки достигаются на 34 день терапии. При суточной дозе от 120 до 300 мг стабильный уровень дилтиазема в сыворотке составляет от 20 до 200 нг/мл (при минимальной терапевтической концентрации 70100 нг/мл).

Кардил метаболизируется в печени при участии CYP3 A4 и является субстратом Р-гликопротеина. При приеме дилтиазема отмечается снижение активности цитохрома CYP3 A4. Первая фаза метаболизма препарата Кардил включает деацетилирование, О-деметилирование и N-деметилирование. Основной метаболит деацетилдилтиазем (концентрация в сыворотке порядка 1535% концентрации неизменного дилтиазема) обладает сходной фармакологической активностью, однако она менее выражена, чем у неизменного вещества (порядка 4050% активности дилтиазема).

Экскретируется препарат преимущественно в форме производных почками, общий клиренс достигает 0,71,3 л/кг/час. В моче определяются 5 неконъюгированных производных дилтиазема, часть из которых также определяется в форме конъюгатов. Элиминация соответствует однофазной кинетике. Соответственно трехкамерной модели время полувыведения достигает 0,1 час, 2,1 часа и 9,8 часов для стартовой, средней и конечной фазы элиминации соответственно. Общее время полувыведения достигает 47 часов.

Не отмечается выраженных изменений фармакокинетического профиля препарата Кардил при постоянном приеме. Дилтиазем не кумулирует в организме и не оказывает влияния на собственный метаболизм. У пациентов со стенокардией и/или изменением функции почек не отмечается нарушений кинетики дилтиазема.


Показания к применению


Кардил применяют в терапии пациентов со стенокардией, в том числе стабильной стенокардией и стенокардией Принцметала (Кардил не используется для купирования острых приступов).

Кардил может назначаться пациентам с артериальной гипертензией, в том числе  в случаях, когда назначение блокаторов бета-адренорецепторов невозможно. Допускается монотерапия препаратом Кардил или использование в комбинированных схемах терапии.

Кардил может назначаться пациентам с аритмиями, в частности для уменьшения желудочкового ритма при фибрилляции предсердий.


Способ применения


Кардил принимают перорально. Таблетки не следует измельчать или делать перед приемом. Дозу препарата рекомендуется рассчитывать таким образом, чтобы она была кратна дозе, содержащейся в 1 таблетке. Схему приема и дозирование препарата Кардил определяет специалист, учитывая тяжесть и характер заболевания, а также сопутствующую терапию, возраст и массу тела пациента.

Средняя суточная доза таблеток Кардил составляет 180240 мг, при необходимости доза может быть увеличена до наивысшей допустимой 480 мг/сутки. В случае появления нежелательных явлений при увеличении дозы рекомендуется снизить количество дилтиазема. В случае, если наивысшая суточная доза дилтиазема, которая нормально переносится пациентом (но не более 480 мг/сутки), не дает необходимого контроля артериального давления, рекомендуется дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов (например, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков).

Кардил рекомендуется назначать в стартовой дозе 60 мг 34 раза в сутки. Далее в зависимости от эффективности препарата и общей динамики дозу можно увеличить или снизить. Большинству пациентов для контроля артериального давления и профилактики приступов стенокардии достаточно приема 120 мг/трижды в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует начинать прием таблеток Кардил в дозе 30 мг 34 раза в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов возможно только под контролем специалиста и в случае хорошей переносимости дилтиазема.

Пациентам с изменениями функций печени Кардил назначают с осторожностью, таким пациентам требуется более тщательный мониторинг артериального давления и показателей ЭКГ, а также сниженная стартовая доза (30 мг 34 раза в сутки).


Побочные действия


На фоне лечения  таблетками Кардил у некоторых пациентов возможно появление нежелательных явлений, включая:

  • ССС: синусная блокада, атриовентрикулярная блокада первой степени (реже второй-третьей степени), брадикардия, угнетение активности синусового узла, застойная недостаточность сердца, парадоксальное обострение стенокардии, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, аритмия, потеря сознания, гиперемия лица, синкопе, периферические отеки.

  • ЖКТ: сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула, тошнота, снижение аппетита, диспепсические явления, увеличение массы тела, рвота, гиперплазия десен, гингивит.

  • Кожа и подкожные ткани: зуд, экзантема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, красная волчанка, крапивница, петехии, фотосенсибилизация, васкулит.

  • Гепатобилиарная система: увеличение активности ферментов печени, гипергликемия, гранулематозный гепатит.

  • Система крови: лейкопения, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения.

  • ЦНС: амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна, депрессивные состояния, изменения личности, нарушения походки, сонливость, слабость, тремор, парестезии, шум в ушах.

  • Прочие: лимфаденопатия, эозинофилия, изменение обоняния и вкусовых ощущений, амблиопия, раздражение глаз, миалгия, носовое кровотечение, боль в суставах и костях, одышка, ощущение заложенности носа, полиурия, гинекомастия, увеличение уровня креатинкиназы, никтурия, нарушения эректильной функции.

Кожные реакции, ассоциированные с приемом дилтиазема, могут проходить самостоятельно без прекращения приема препарата. Если на протяжении продолжительного времени кожные побочные эффекты не проходят, необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата Кардил.


Противопоказания


Кардил не назначают пациентам с непереносимостью дилтиазема или вспомогательных компонентов таблеток.

Кардил противопоказан пациентам с нарушениями сердечной проводимости, в том числе синдромом слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой (второй-третьей степени, исключая случаи наличия функционирующего водителя ритма).

Кардил не применяют в терапии пациентов с гипотензией (при показателях систолического давления менее 90 мм рт. ст.), значительной брадикардией (при ЧСС менее 50/мин) и недостаточностью сердца в период декомпенсации.

Кардил противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда (с усложненным течением), синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта и кардиогенным шоком, ассоциированном с интоксикацией препаратами наперстянки.


Беременность


Кардил не применяют в период беременности. При планировании или наступлении беременности во время терапии дилтиаземом следует обратиться к врачу, который подберет альтернативную терапию.

Если существует необходимость приема препарата Кардил во время лактации, следует завершить грудное вскармливание до начала приема дилтиазема.


Лекарственное взаимодействие


Кардил может усиливать эффекты других антигипертензивных препаратов.

При сочетанном приеме дилтиазема с амиодароном, бета-блокаторами и дигоксином отмечается усиление атриовентрикулярной проводимости и повышение вероятности возникновения брадикардии.

Отмечается усиление угнетающего влияния на миокард галотана и изофлурана при сочетанном использовании с дилтиаземом.

Парентеральные препараты кальция при внутривенном введении снижают эффективность препарата Кардил.

Первичный метаболизм дилтиазема проходит при участии CYP3 A4. Ингибиторы данного фермента, в том числе циметидин, при сочетанном приеме с препаратом Кардил могут повышать сывороточные уровни неизменного дилтиазема в плазме. Кроме того, усиление эффектов дилтиазема возможно при сочетанном применении с противогрибковыми препаратами, макролидными антибиотиками, флуоксетином, азольными производными, нифедипином, тамоксифеном и ингибиторами ВИЧ-протеаз.

Индукторы CYP3 A4 при применении сочетанно с препаратом Кардил снижают его эффективность. В частности уменьшение выраженности эффектов возможно при одновременном приеме с карбамазепином, рифампицином и фенобарбиталом.

Кардил снижает метаболизм, ассоциированный с CYP3 A4 и Р-гликопротеином. Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема сочетанно с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента, в том числе фенитоином, сиролимусом, циклоспорином, дигоксином и дигитоксином, теофиллином, метилпреднизолоном.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Кардил с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются при участии CYP3 A4 (включая аторвастатин, симвастатин и ловастатин). Одновременное применение данных препаратов может требовать снижения дозы антихолестеринемических препаратов в связи с повышением риска рабдомиолиза и гепатотоксического влияния. Кардил не оказывает влияния на фармакокинетический профиль флувастатина и правастатина.

Кардил может приводить к увеличению сывороточных уровней нифедипина, пропранолола, алпразолама, имипрамина, метопролола, силденафила, мидазолама, буспирона, портриптилина, диазепама, алфентанила и цизаприда при одновременном применении.

Отмечается повышение вероятности нейротоксичности при одновременном использовании препарата Кардил с препаратами лития (при необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать уровни лития в сыворотке).


Передозировка


Использование завышенных доз таблеток Кардил может сопровождаться усилением выраженности нежелательных явлений, характерных для дилтиазема. При приеме 0,91,8 г дилтиазема у пациентов отмечается появление интоксикации средней и тяжелой степени. Тяжелая интоксикация развивается после разового приема 2,6 г дилтиазема у пожилых пациентов и 5,9 г у взрослых пациентов более молодого возраста. После приема 10,8 г дилтиазема регистрировалось появления очень тяжелой интоксикации.

Среднее время развития симптомов передозировки составляет 8 часов от приема завышенной дозы дилтиазема. Основными симптомами интоксикации дилтиаземом являются сонливость, раздражительность, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, гипотермия, артериальная гипотензия, тошнота и гипергликемия.

Специфический антидот неизвестен. При передозировке препарата Кардил показано промывание желудка, назначение энтеросорбентных препаратов, а также симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание основных функций жизнеобеспечения. При передозировке необходимо проводить постоянный контроль дыхания, электролитического и кислотно-щелочного баланса, а также показателей гемодинамики.

При гипотензии вводят внутривенно кальция хлорид или допамин. В случае развития брадикардии, а также отдельных случаях атриовентрикулярной блокады на фоне передозировки препарата Кардил, показано введение атропина (в вену) или использование электростимулятора при неэффективности медикаментозного лечения.


Форма выпуска


Таблетки в оболочке Кардил по 30 или 100 штук во флаконах, в картонной пачке 1 флакон.


Условия хранения


Кардил хранят вне доступа детей. Специальные температурные условия для хранения препарата Кардил не требуются.

Срок годности 3 года.


Синонимы


Дилтиазем, Алтиазем РР, Диакордин, Кортиазем, Блокальцин, Дилкардия, Дильрен, Тиакем, Зильден, Дильцем.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Дилтиазем

АТХ: 

C08D B01

Производитель: 

Orion Corporation

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Финляндия.


Дополнительно


Кардил запрещено применять в педиатрической практике.

Осторожность при назначении таблеток Кардил может требоваться пациентам с нарушениями активности почек и печени, а также пациентам пожилого возраста (у таких пациентов клиренс дилтиазема может снижаться).

Пациентам с острой порфирией дилтиазем назначают с осторожностью и только по жизненным показаниям.

Пациентам с недостаточностью функции левого предсердия Кардил следует принимать осторожно, кроме того, постоянный контроль состояния на фоне терапии дилтиаземом требуется пациентам с брадикардией, стенозом аорты и удлинением интервала PQ.

Пациентам, которые получают блокаторы бета-адренорецепторов, а также другие лекарственные вещества, уменьшающие атриовентрикулярную проводимость, рекомендовать препарат Кардил следует с осторожностью.

Кардил может усиливать выраженность влияния анестетиков на генерацию и проведение сердечных импульсов, а также сосудистый тонус.

Некоторые антагонисты кальция могут оказывать отрицательное влияние на мужскую фертильность, что следует учитывать в случае, если у пациентов, продолжительное время принимающих блокаторы кальциевых каналов, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Негативное влияние на фертильность, как правило, переходящее, и репродуктивная функция восстанавливается после окончания приема препарата.

У пациентов с продолжительной диареей, в том числе на фоне болезни Крона или язвенного колита, возможно снижение абсорбции препарата Кардил. Пациентам, у которых наблюдается продолжительная диарея, следует с осторожностью рекомендовать дилтиазем и тщательно следить за артериальным давлением (в связи с вероятностью снижения эффективности препарата).


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Кардил" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 196.