Флудара
Наименование:
Флудара (Fludara)Состав
В одном флаконе: основное действующее вещество флударабин – 50 мг, как вспомогательные используются: гидроксид натрия, маннитол.
Фармакологическое действие
Флудара – эффективный антиметаболит. Флударабин – активное цитостатическое вещество, относящееся к группе антагонистов пуринов. Препарат характеризуется иммуносупрессивной активностью, превышающей активность меркаптопурина, метотрексата, азатиоприна. Этот противоопухолевый препарат выступает фторированным нуклеотидным аналогом видарабина, 9-β-D-арабинофуранозиладенина (ара-А) – противовирусное средство, относительно устойчивое к дезаминированию аденозиндезаминазой.
Главное действующее вещество лекарства – флударабина фосфат – в организме до 2-фтор-ара-А дефосфорилируется быстро, захватываясь при этом клетками. Далее он внутри клеток фосфорилируется в активный трифосфат 2-фтор-ара-АТФ. Метаболит этот останавливает ДНК-полимеразу, РНК-редуктазу, ДНК-лигазу и ДНК-праймазу – все это приводит к тому, что синтез ДНК заметно нарушается. Помимо этого частично замедляется РНК-полимераза II и снижется белковый синтез.
Показания к применению
Флудара назначается при таких онкологических патологиях:
- лимфолейкоз хронический В-клеточный;
- лимфомы неходжкинские с низким уровнем злокачественности;
- лимфомы фолликулярные В-клеточные;
- лимфомы, образующиеся из клеток мантийной зоны.
Способ применения
Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением, растворяя порошок с использованием воды для инъекций – на каждый флакон 2 мл. Таким образом, 1 мл готового раствора будет содержать 25 мг фосфата флударабина.
Рекомендуемая ежедневная доза – 25 мг/м2 поверхности тела. Курс лечения – 5 дней каждый месяц. Рассчитанную дозу набирают в шприц, затем разводят в 10 мл хлорида натрия 0,9 процентного. Готовый раствор вводят струйно внутривенно либо капельно на протяжении 30 минут. Способ введения определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.
Побочные действия
При лечении Флударой возможно развитие со стороны разных органов и систем таких побочных действий:
- кроветворение – миелосупрессия, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
- иммунитет – аутоиммунные нарушения различного генеза: гемофилия приобретенная, пемфигус, пурпура тромбоцитопеническая, синдром Эванса, анемия гемолитическая аутоиммунная;
- ЖКТ – рвота, тошнота, понос, стоматит, мукозит, анорексия, кровотечения желудочно-кишечные, нарушенные показатели ферментов печени/поджелудочной железы;
- обмен веществ – лизис опухоли может вызвать гиперурикемию, гиперкальциемию, ацидоз метаболический, гиперфосфатемию, гиперкалиемию, гематурию, кристаллурию уратную, почечную недостаточность;
- ЦНС, периферическая нервная система – невропатия периферическая, спутанное сознание, судороги, возбуждение, кома (очень редко);
- органы зрения – неврит зрительного нерва, невропатия зрительная, слепота;
- дыхательная система – одышка, кашель, фиброз легочный, пневмонит;
- сердечно-сосудистая система – аритмия, сердечная недостаточность;
- мочевыделительная система – цистит геморрагический;
- кожные покровы – сыпь, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
- прочие – повышение температуры, повышенная утомляемость, общая слабость, озноб, отеки;
- вторичные инфекции – пневмония, нарушения лимфопролиферативные на фоне вируса Эпштейна – Барр, реактивация латентных вирусов (герпес в том числе), лейкоэнцефалопатия прогрессивная мультифокальная.
Противопоказания
Флудару запрещено использовать для лечения больных с такими патологиями:
- анемия декомпенсированная гемолитическая;
- нарушение работы почек (КК<30 мл/мин);
- гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Беременность
Запрещен препарат при беременности и грудном вскармливании.
Лекарственное взаимодействие
Приготовленный раствор запрещается смешивать с другими препаратами при внутривенном введении.
Терапевтическую эффективность Флудары могут уменьшать ингибиторы обратного захвата серотонина (дипиридамол в том числе).
Совместное использование флударабина с пентостатином может привести к высокой легочной токсичности с последующим летальным исходом.
Передозировка
Высокие дозы Флудары вызывают необратимые изменения в работе центральной нервной системы – слепота, кома, смерть. Дозы, в 4 раза превышающие рекомендуемые, вызывали тяжелую нейротоксичность у 36 процентов больных. Выраженная симптоматика при этом фиксировалась, начиная с 21–60 дня после последней инфузии.
Форма выпуска
Флудара выпускается в форме лиофилизированного порошка, из которого непосредственно перед использованием готовят раствор для внутривенных инфузий.
Условия хранения
Хранят флаконы с порошком в температурном режиме не выше 30 градусов.
Синонимы
Веро-Флударабин, Флугарда, Флударабин, Флутотера.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Действующее вещество:
флударабинАТХ:
L01B B05Производитель:
Бакстер ОнколоджиДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Германия.
Ссылки
Описание препарата "Флудара" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.