Анастера

Наименование: 

Анастера (Anastera)


Состав


1 таблетка в оболочке препарата Анастера содержит:

анастрозола – 1 мг.

Прочие компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон К30, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, опадрай белый.


Фармакологическое действие


Анастера противоопухолевый препарат, обладающий способностью ингибировать ароматазу. Анастера мощный и в значительной степени селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

У женщин в постклимактерическом периоде эстрадиол синтезируется преимущественно путем превращения андростендиона в периферических тканях (процесс превращения проходит при участии ароматазы), после чего из полученного эстрона образуется эстрадиол. У женщин в постменопаузе снижение циркулирующего эстрадиола, за счет угнетения его синтеза при участии ароматазы, приводит к положительному терапевтическому эффекту при раке молочной железы.

Прием 1 мг препарата Анастера способствует снижению уровня эстрадиола в постменопаузе на 80%. Анастера не обладает андрогенной или прогестагеновой активностью.

Не отмечалось влияния анастрозола на секрецию кортизола и альдостерона при приеме до 10 мг/сутки (в ходе исследований с использованием стандартного текста стимуляции АКТГ). Заместительная терапия кортикостероидами при проведении терапии препаратом Анастера не требуется.

Перед назначением препарата Анастера, также как и при использовании прочих схем лечения рака молочной железы, следует оценить риски и пользу.

В ходе исследований сочетанного использования тамоксифена и анастрозола безопасность и эффективность подобной терапии была аналогична монотерапии тамоксифеном, независимо от статуса рецептора к гормону. Точный механизм данного эффекта пока не выяснен, однако считается, что это не связано со снижением степени угнетения эстрадиола (эффекта, который обусловлен анастрозолом).

 

Фармакокинетика

После приема натощак препарат Анастера хорошо абсорбируется и достигает пиковых уровней в сыворотке крови за 2 часа. Экскреция препарата медленная. Среднее время полувыведения анастрозола из сыворотки достигает 4050 часов. Отмечается некоторое замедление всасывания анастрозола при приеме одновременно с пищей, однако степень абсорбции при этом не изменяется. Изменения абсорбции при сочетанном приеме с пищей не приводят к значительному влиянию на терапевтическую эффективность при приеме препарата один раз в сутки.

Порядка 9095% постоянной концентрации достигаются спустя 7 дней от старта терапии. Данных о влиянии на фармакокинетический профиль дозы или времени приема нет.

Не отмечается зависимости фармакокинетического профиля препарата Анастера от возраста женщин в постклимактерическом периоде.

Кинетический профиль препарата Анастера у детей не изучен.

До 40% дозы анастрозола связывается белками сыворотки.

Препарат экстенсивно метаболизируется у женщин постклимактерического возраста, менее 10% принятой дозы экскретируется почками в неизменном виде на протяжении 72 часов от приема препарата.

Основными путями метаболизма анастрозола являются гидроксилирование, n-деалкилирование и глюкуронизация. Экскретируются производные преимущественно почками. Основной метаболит триазол не оказывает влияния, аналогичного анастрозолу, на ароматазу.

Выведение анастрозола у пациентов с циррозом печени в стабильном состоянии, а также нарушениями функций почек не отличается от такового у здоровых добровольцев.


Показания к применению


Анастера применяется в терапии женщин в постменопаузальном периоде с раком молочной железы, исключая пациенток с эстрогеннегативным раком (если ранее не было положительного ответа на терапию тамоксифеном).

Анастера используется в адъювантном лечении инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях при позитивных показателях рецептора гормона у пациенток в постменопаузе.

Анастера также может применяться в адъювантной терапии эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в постменопаузе, которым проводилась адъювантная терапия тамоксифеном на протяжении 23 лет.


Способ применения


Анастера принимают перорально. Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным объемом жидкости. Анастера обычно назначают в одно и то же время суток, удобное для пациента, вне зависимости от пищи.

Дозу препарата, продолжительность терапии и сопутствующее лечение назначает специалист, имеющий опыт лечения аналогичных состояний.

Обычно рекомендуется прием 1 мг препарата Анастера в сутки.

При ранней стадии заболевания средняя рекомендованная продолжительность лечения составляет 5 лет.

 

Дозирование препарата Анастера у пациенток отдельных категорий

При выраженных нарушениях функциональной активности почек не требовалось коррекции дозы препарата Анастера.

Пациенткам с легкими нарушениями функции печени не требовалась коррекция дозы препарата Анастера.

В случае развития признаков прогрессирования заболевания в большинстве случаев требовалась отмена препарата Анастера и назначение альтернативной терапии.


Побочные действия


При терапии препаратом Анастера у пациенток регистрировалось появление следующих нежелательных симптомов:

  • Опорно-двигательный аппарат: снижение подвижности суставов, боль в суставах и мышцах, синдром щелкающего пальца, артрит.

  • Кожа и подкожные ткани: сыпь (преимущественно легкая или умеренная), истончение волос, алопеция.

  • Реакции гиперчувствительности: кожные реакции, включая крапивницу, эритему, кожный васкулит, анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона.

  • ЖКТ: рвота, тошнота, нарушения стула.

  • ЦНС: головная боль, сонливость, запястный туннельный синдром.

  • Репродуктивная система: сухость влагалища, вагинальное кровотечение.

  • Прочие: анорексия, гиперхолестеринемия, гепатит, увеличение уровней АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, повышение показателей гамма-глутамилтрансферазы, приливы, астения.

Влагалищные кровотечения в большинстве случаев возникали в начале терапии у пациентов с прогрессивным раком молочной железы при назначении замены гормональной терапии. Если спустя 23 недели от начала терапии препаратом Анастера сохраняются влагалищные кровотечения, следует провести дополнительную диагностику.

Частота развития туннельного синдрома была в ходе исследований выше у пациенток, получавших тамоксифен. При приеме препарата Анастера частота появления туннельного синдрома зависела от персональных особенностей пациенток, в частности наличия дополнительных факторов риска туннельного синдрома.

Анастера снижает уровень циркулирующего эстрогена, что может приводить к снижению минеральной плотности костей, и повысить риск появления остеопороза и переломов в постменопаузе.

Развитие повышения уровня ЩФ и гамма-глутамилтрансферазы отмечалось редко, однако рекомендуется тщательно следить за функций печени и показателями основных ферментов в сыворотке. Прямая причинно-следственная связь между повышением ферментов в сыворотке крови и приемом препарата Анастера не установлена.

В единичных случаях сообщалось о развитии нарушений настроения, переломов (включая перелом запястья, бедра и позвоночника), катаракты, ишемической болезни сердца (включая стенокардию, ишемию миокарда, инфаркт миокарда, патологии коронарных артерий), тромбоэмболии глубоких вен, ишемических церебральных нарушениях. Также в единичных случаях на фоне терапии препаратом Анастера регистрировались выделения из влагалища и рак эндометрия.


Противопоказания


Препарат Анастера противопоказан пациентам с непереносимостью анастрозола или вспомогательных компонентов таблеток.

Таблетки Анастера не назначают при выраженной недостаточности фильтрационной функции почек (при показателях фильтрации до 20 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточности.

Препарат Анастера противопоказан женщинам в предменопаузе.

Таблетки Анастера не назначают одновременно со схемами терапии, которые включают препараты эстрогена (в связи с антагонизмом действия данных препаратов).

Таблетки Анастера не назначают пациенткам, получающим тамоксифен.


Беременность


Препарат Анастера не применяется при беременности и лактации.


Лекарственное взаимодействие


В ходе клинических исследований изучалось взаимодействие препарата Анастера с антипирином и циметидином. В результате исследований не было выявлено значительных клинических взаимодействий; вероятно, лекарственные взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при участии Р450, а также оказывающими влияние на активность изоферментов данной системы, не имеют клинического значения.

Изучение данных безопасности препарата не привело к выявлению информации о клинически значимом взаимодействии с препаратами, которые часто применяются у данной группы пациентов.

Тамоксифен при сочетанном применении снижает эффективность препарата Анастера. Не рекомендуется сочетанное использование анастрозола с тамоксифеном.

Эстрогены не назначают сочетанно с анастрозолом (учитывая антагонизм данных препаратов).


Передозировка


Клинические данные относительно случайной передозировки препарата Анастера ограничены. Разовая доза препарата, которая приводит к развитию симптомов, угрожающим здоровье, не установлена.

Специфический антидот неизвестен. При необходимости проводят терапию, направленную на лечение признаков передозировки. При лечении передозировки препарата Анастера следует учитывать возможность передозировки различных веществ (препарат обычно применяют в комплексных схемах лечения).

Если пациент находится в сознании, проводят промывание желудка и назначают сорбентные препараты.

Уровень анастрозола в сыворотке можно снизить путем гемодиализа (анастрозол незначительно связывается с протеинами сыворотки).

При передозировке рекомендуется мониторинг состояния пациента и проведение поддерживающих мероприятий.


Форма выпуска


Таблетки в пленочной оболочке Анастера по 10 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 3 блистера.

Таблетки в пленочной оболочке Анастера по 14 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 2 блистера.


Условия хранения


Препарат Анастера хранят вне доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Анастера не требуются.

Срок годности 2 года.


Синонимы


Аримидекс, Селана, Анастрозол, Аксастрол, Эгистразол, Аназалес, Анамастэн, Анастрэкс.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Анастрозол

АТХ: 

L02В G03

Производитель: 

Лаборатория Тютор

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Аргентина.


Дополнительно


Препарат Анастера не применяют в лечении детей, а также женщин в предклимактерическом возрасте. В случае, если гормональный статус пациентки вызывает сомнения,менопауза должна быть подтверждена результатами лабораторных анализов.

Данные о лечении препаратом Анастера пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функциональной активности гепатобилиарной системы отсутствуют. Также нет данных о применении препарата Анастера при тяжелой недостаточности почек (при показателях фильтрации до 20 мл/мин).

В клинической практике отсутствуют данные о применении анастрозола сочетанно с аналогами ЛГ-РГ.

У пациентов с остеопорозом, а также значительными факторами риска остеопороза необходимо тщательно оценивать минеральную плотность костей (которая определяется путем костной денситометрии, например, при помощи DEXA-сканирования) в начале терапии, а также контролировать в течение всего периода приема препарата. При необходимости рекомендуется определить схему терапии остеопороза или необходимые профилактические методы для снижения риска уменьшения плотности костной ткани. Следует обязательно учитывать возможное снижение минеральной плотности костей на фоне уменьшения уровня циркулирующих эстрогенов при применении препарата Анастера. На сегодняшний день нет данных о положительном влиянии бисфосфонатов на потерю плотности костной ткани, ассоциированной с анастрозолом, а также эффективности профилактического применения препаратов данной группы.

Таблетки Анастера содержат лактозу, что следует учитывать при подборе препарата для пациенток с нарушением абсорбции лактозы, а также непереносимостью галактозы или лактазной недостаточностью.

Маловероятно влияние препарата Анастера на способность управлять транспортными средствами, а также прочими механизмами, требующими значительной скорости реакции. Необходимо учитывать, что у некоторых пациенток прием препарата Анастера может приводить к астении, головной боли и головокружению. Управление транспортом возможно только в случае хорошей переносимости препарата Анастера.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Анастера" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 162.