Ибупрофен

Латинское название: 

Ibuprophenum

Химическое название

(RS)-2-(4-(2-Метилпропил)фенил)пропановая кислота

Химическая формула: 

C13H18O2

Характеристика

Ибупрофен представляет собой кристаллический порошок или мелкие кристаллы белого цвета (допускается наличие оттенка).

Растворимость:

вода – практически нерастворим,

этанол, ацетон – хорошо растворим.

Фармакологическое действие

Ибупрофен относится к НПВС и по химической структуре является производным фенилпропионовой кислоты. Данное средство проявляет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее фармакологические свойства.

 

Фармакодинамика

Способность данного средства угнетать воспалительный процесс обусловлена его инактивирующим влиянием на ЦОГ, предшественника простагландинов, которые выступают медиаторами воспаления.

Способность устранять боль обусловлена периферическим и центральным механизмами угнетения синтеза простагландинов.

Ибупрофен наружно используется в терапии ревматических заболеваний благодаря противовоспалительным и анальгетическим свойствам, а также способности снимать утреннюю скованность и увеличивать двигательную активность суставов.

Проявляет угнетающее воздействие на агрегацию тромбоцитов.

 

Фармакокинетика

Ибупрофен характеризуется высокой степенью абсорбции из ЖКТ при пероральном применении. Прием пищи способствует замедлению процесса абсорбции. 90% от попавшего в организм средства подвергается метаболизму в печени. T1/2 ибупрофена находится в пределах 2–3 ч.

Экскретируется ибупрофен преимущественно в виде продуктов биотрансформации благодаря выделительной функции почек – около 70%, в неизменном виде с мочой – 10%, оставшееся количество принятой дозы (20%) – экскретируется в виде продуктов метаболизма через кишечник с фекалиями.

Показания к применению

Ибупрофен назначают пациентам для терапии следующих состояний:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительно-дегенеративной этиологии (артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз),
  • боль, которая наблюдается при острой форме подагры,
  • артрит, сопровождающийся псориазом,
  • болезнь Бехтерева,
  • воспалительные и дистрофические изменения ткани сухожилия,
  • воспаление суставной сумки,
  • радикулит,
  • различные патологии костно-мышечной системы травматической этиологии,
  • невралгия,
  • миалгия,
  • болевой синдром при патологиях ЛОР-органов,
  • гинекологические боли, обусловленные аднекситом, альгодисменореей и др.,
  • головная и стоматологическая боль,
  • гипертермия при различных патологиях.

Способ применения

Схема дозирования и применения ибупрофена устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке, учитывая особенности организма пациента, тяжесть заболевания и реакции на терапию.

Ибупрофен применяется перорально в виде твердых лекарственных форм, рекомендованных взрослым, и в суспензионной лекарственной форме для орального применения в педиатрии, а также ректально и наружно.

Суточная доза для взрослых, рекомендуемая врачом (при пероральном и ректальном применении), варьируется в пределах 200–800 мг 3–4 р./сут., ВСД для взрослых – 2,4 г ибупрофена.

В педиатрии рекомендуется применять 20–40 мг/кг/сут., количество приемов и способ введения устанавливает педиатр в индивидуальном порядке.

Длительность терапии при наружном применении составляет 2–3 недели.

Побочные действия

Органы и системы организма

Неблагоприятное воздействие, вызванное приемом ибупрофена

ЦНС

  • головокружение
  • головная боль
  • нарушения сна
  • повышенная раздражительность и возбудимость
  • дисфункциональные нарушения зрения

Система кроветворения

  • резкое снижение уровня эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, возникающее при длительном использовании

 

ЖКТ

  • тошнота
  • рвота
  • снижение аппетита
  • болезненность и дискомфорт в эпигастрии
  • повышенное газообразование
  • изменение консистенции фекальных масс
  • эрозии и/или язвы ЖКТ (которые могут стать причиной возникновения кровотечения ЖКТ)
  • гепатопатологии, спровоцированные продолжительной терапией

Мочевыделительная система

  • различные нефропатологии, возникающие при продолжительной терапии

Аллергические реакции

  • эпидермальные высыпания
  • зуд
  • отек Квинке
  • асептический менингит (который  особенно выражен при наличии у пациента аутоиммунных заболеваний)
  • бронхоспазм

Местные реакции

  • зуд
  • гиперемия участка кожи, на который был нанесен препарат
  • жжение
  • покалывание

Противопоказания

Не рекомендуется назначать ибупрофен при наличии у пациентов следующих нарушений здоровья:

  • эрозии и язвы ЖКТ в острой форме,
  • патологии зрительного нерва,
  • "аспириновая триада",
  • различные болезни кроветворной системы,
  • нарушения работы печени и почек,
  • гиперчувствительность к ибупрофену.

Особенности применения

Беременность и лактация

Не рекомендуется использовать ибупрофен как средство терапии беременных женщин, находящихся в III триместре беременности. В исключительных случаях допускается применение данного средства в I и II триместрах беременности с разрешения лечащего врача (после изучения соотношения польза для матери/риск для плода).

Ибупрофен выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Применять данное средство кормящим грудью женщинам допускается в дозе до 800 мг/сут., при необходимости применения более высоких доз – рекомендуется прекратить лактацию.

 

Гепатопатологии

Ибупрофен противопоказано назначать пациентам с дисфункцией печени. Осторожность необходима в применении ибупрофена при наличии различных заболеваний печени нефункционального характера.

 

Нефропатологии

Ибупрофен противопоказано назначать пациентам с дисфункцией почек. Необходимо соблюдать осторожность в применении ибупрофена при различных заболеваниях почек нефункционального характера.

 

Особые указания

Осторожность требуется при наличии в анамнезе пациента:

  • нефро-/гепатопатологий,
  • недостаточности сердечной деятельности хронического течения,
  • симптомов диспепсии,
  • при оперативных вмешательствах и в послеоперационный период,
  • различных болезней ЖКТ,
  • кровотечений ЖКТ,
  • индивидуальная непереносимость НПВС.

В период терапии ибупрофеном рекомендуется проводить периодический мониторинг работы печени, почек, а также показателей клинического анализа крови.

При наружном использовании рекомендуется применять ибупрофен только на здоровых участках кожи.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Другие ЛС

Итог одновременного применения с ибупрофеном

  • антигипертензивные ЛС,
  • диуретики
  • снижение фармакологической активности указанных ЛС
  • антикоагулянты
  • интенсификация их активности
  • ГКС
  • увеличение риска неблагоприятного воздействия на ЖКТ
  • баклофен
  • усиление токсичности баклофена
  • натрия гидроксид
  • наблюдается усиление всасывания ибупрофена
  • метотрексат
  • усиливаются токсические свойства метотрексата
  • непрямые антикоагулянты (аценокумарол),
  • производные гидантоина (фенитоин),
  • пероральные гипогликемические ЛС,
  • ЛС, производные сульфонилмочевины
  • ибупрофен способен разрушать связи с белками плазмы указанных соединений
  • ацетилсалициловая кислота
  • снижение плазменной концентрации ибупрофена
  • варфарин
  • известны случаи повышения длительности кровотечения, а также появления микрогематурии и гематом
  • препараты лития

 

  • повышение плазменной концентрации лития
  • колестирамин

 

  • снижение абсорбции ибупрофена из ЖКТ

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы ибупрофена может привести к следующим симптомам:

  • боль в животе,
  • тошнота,
  • рвота,
  • замедление психомоторных реакций,
  • постоянная сонливость,
  • депрессивное состояние,
  • головная боль,
  • ощущение шума в ушах,
  • метаболический ацидоз,
  • состояние комы,
  • недостаточность работы почек острого течения,
  • сниженный уровень АД,
  • нарушение сердечного ритма,
  • фибрилляция предсердий и остановка дыхания.

 

Для устранения передозировки рекомендуется:

  • промывание желудка (рекомендуется осуществить в течение первого часа после пероральной передозировки – более позднее мероприятие неэффективно),
  • прием адсорбентов (рекомендуется с целью снижения всасывания ибупрофена),
  • щелочное питье,
  • форсированный диурез,
  • симптоматическая терапия, которая включает нормализацию КЩС, АД, остановка ЖК кровотечения.

Условия хранения

Хранить в темном, сухом, прохладном месте (при температуре не выше 30oС) вдали от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

M01AE01, M01AE51